【佳学基因检测】糖尿病基因检测包括甲苯磺丁脲用药指导吗？
糖尿病用药指导：
根据二型糖尿病个性化用药指导研究概述，托布他胺是第一代钾通道阻滞剂，磺酰脲类口服降糖药。如果单纯饮食控制和治疗无效，可以使用这种药物来控制2型糖尿病。托布他胺通过刺激胰腺分泌胰岛素而发挥作用。
在精准用药指导手册中，托布他胺又被翻译为甲苯磺丁脲、甲磺丁脲、甲糖宁、丁脲;苯磺丁脲，在由佳学基因提供的糖尿病精准用药指南中，这些信息都得以展示。
为什么要做甲苯磺丁脲用药指导基因检测呢？
甲苯磺丁脲的糖尿病治疗效果于1956年发现，由于与较新的第二代磺脲类药物（如格列本脲）相比，不良反应发生率较高，因此目前平不是常规用药。由于其代谢迅速，其作用时间通常较短，因此在老年人中使用是安全的。
个体基因型是如何影响糖尿病患者的药物治疗效果？
佳学基因为准确反映个体基因型的差异性个糖尿病治疗效果的关系，研究了氟取代对CYP2C9催化的甲苯磺丁脲（TB）羟基化的影响，分析了重组人CYP2C9*1、CYP2C9*2和CYP2C9*3对甲苯磺丁脲及其氟化衍生物3'-氟甲苯丁胺（3'-F-TB）的羟基化作用。一般来说，由于氟原子吸电子性质，代谢部位附近的氟取代可能会减少酶的氧化。氟取代将CYP2C9*1催化的甲苯磺丁脲 4'-羟基化的米氏衍生Km从115（TB）减少到77（3'-F-TB）µM。对于CYP2C9*2催化的TB羟基化，TB的Km值也因氟取代而从129µM降低到88µM。在CYP2C9*3的催化作用中，观察到氟取代对TB羟基化中Km的最大影响，其中Km值从287µM降低到117µM。当含有TB和3'-F-TB的混合物被CYP2C9羟基化时，与CYP2C9*1和CYP2C9*2相比，CYP2C9*3中的羟基化代谢产物比率显著增加（Tukey-Kramer试验，p<0.01）。这些结果表明，获得关键底物分子的氟取代类似物的代谢物谱可作为分型多态性CYP亚型的新工具。
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(责任编辑：佳学基因)
