【佳学基因靶向药物】尼拉帕尼的临床治疗效果

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【药品属性】

乳腺癌、卵巢癌PARP抑制剂

【药品简介】

尼拉帕尼(Niraparib)是一种多聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，用于维持治疗复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者，这些患者对铂类化疗完全或部分反应，尼拉帕尼开发用于卵巢癌和乳腺癌，已在美国获得FDA批准上市。

【药品特色】

尼拉帕尼开发用于卵巢癌和乳腺癌。

【适应症】

【用法用量】

　　口服，每日1次，每次300mg，随餐或不随餐服用均可。

　　坚持服用直到药物不耐受或出现不可控的副作用。

　　对于不可耐受的副作用，建议中止服药、减少药物剂量或者终止服药。

【规格】

　　尼拉帕尼胶囊：100mg

【注意事项】

　　1.骨髓增生异常综合征/急性骨髓性白血病（MDS/AML）：MDS/AML发生在暴露于尼拉帕尼的患者中，有些病例的发生是致命的。监测患者的血液毒性并且在确认MDS/AML时，停止使用

　　2.骨髓抑制：在第一个月每周进行完整的血液检测，然后再接下来的11个月进行每月检查，然后定期进行临床数据统计而做出重大改变

　　3.心血管效应：第一年内每月监测血压和心率，并在治疗期间定期使用用抗高血压药物治疗必要时调整尼拉帕尼剂量

　　4.胚胎-胎儿毒性：尼拉帕尼可造成胎儿伤害。劝告女性再有生育潜力对胎儿存在潜在风险时采取有效的避孕措施
 

【不良反应】

　　最常见的不良反应（发生率≥10％）为血小板减少症，贫血，嗜中性白细胞减少症，贫血，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/口腔炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/虚弱，食欲降低，尿路感染，AST/ALT升高，肌。痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，畸形，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹等高血压。

【药物作用靶点】

在实验动物和临床应用中，PARP抑制剂尼拉帕尼在治疗具有BRCA1/2突变胚系突变的铂敏感型卵巢癌（不论BRCA1/2状态如何）临床疗效已被证实。然而，在许多癌症类型的治疗过程中，可能存在PARP抑制剂的耐药性或者是在治疗过程中，肿瘤患者因为肿瘤细胞的演变而产生了耐药性。因此，可以通过将PARP抑制剂尼拉帕尼与其他疗法（例如免疫检查点抑制剂）相结合来克服对这一药物的抗性。免疫点抑制剂药物可以产生持久的治疗效果，并且正迅速成为多种肿瘤类型的标准治疗。研究结果表明，尼拉普利治疗通过增加I型（α）和II型（γ）干扰素途径的活性，增强肿瘤中CD8⁺细胞和CD4⁺细胞的浸润。在具有正常免疫功能的实验动物模型里，niraparib和抗PD-1在BRCA野生型和BRCA缺陷型的肿瘤中显示出协同抗肿瘤活性。在实验中还观察到有趣的结果，采用尼拉普利单药治疗的治愈肿瘤小鼠在再次接种同一种肿瘤细胞时，会完全排斥肿瘤生长，这表明尼拉普利单药治疗的动物有可能建立免疫记忆。从而产生对肿瘤的免疫作用。这说明，尼拉普利具有免疫调节作用，它可能使肿瘤对免疫检查点阻断疗法敏感。（参考本内容的原始研究数据）

【药物生产厂家】

【适应症拓展】

【药物耐受方案】